Аримидекс табл. п/о пленочной 1 мг №28, АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП

Лекарственные формы

таблетки 1мг от 5800.00 до 7727.20 руб

Синонимы

Анастера от 1001.00 до 7079.00 руб Анастрозол от 970.00 до 8204.63 руб Анастрозол Каби от 970.00 до 1600.00 руб Анастрозол-Тева от 970.00 до 1775.00 руб Анастрозол-ТЛ от 650.00 до 1698.00 руб Анастрэкс от 846.00 до 6100.00 руб Веро-Анастрозол от 650.00 до 6010.00 руб Селана от 492.70 до 1001.00 руб Эгистразол от 3990.00 до 5718.00 руб

Группа

Антиэстрогены

Международное непатентованное название

Анастрозол

Состав

Действующее вещество - анастрозол.

Производители

АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП (Соединенные Штаты Америки), АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП, упаковано АстраЗенека ЮК Лтд (Соединенные Штаты Америки), АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП, упаковано ЗиО-Здоровье (Соединенные Штаты Америки), Зенека (Великобритания), Зенека (Соединенные Штаты Америки)

Фармакологическое действие

Аримидекс является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Препарат не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Препарат в суточных дозах до. 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов. Влияние на минеральную плотность костной ткани. Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают препарат, изменения костной системы могут , быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество - препарата в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения' костной ткани >и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним, препаратом и поддерживающего лечения витамином Д и кальцием. Липиды. При терапии препаратом, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами; не выявлено изменений уровня липидов в плазме. Фармакокинетика. Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы препарата. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови - 40%. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Клиренс анастрозола после пероралыюго приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Побочное действие

Со стороны сосудистой системы: очень часто - приливы. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия / скованность суставов, артрит; часто - боль в костях; нечасто - триггерный палец. Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или. смены предшествующей гормональной терапии на препарат). Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - кожная сыпь, часто - истончение волос (алопеция), аллергические реакции, нечасто – крапивница; редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек. Co стороны системы пищеварения: очень часто – тошнота; часто - диарея, рвота. Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланин аминотрансферазы, аспартат аминотрансферазы, нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит. Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания). Со стороны метаболизма: часто - анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей. Прочие: очень часто.

Показания к применению

Адъювантная терапия раннего гормоноположителыюго рака молочной железы в постменопаузе. Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Адъювантная терапия раннего гормоноположителыюго рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата. Беременность и период кормления грудью. У женщин в пременопаузе. Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена). Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены. Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

Способ применения и дозировка

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время. Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет. Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется. Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза препарата, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен, диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме препарата одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении препарата в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Безопасность и эффективность у детей не установлена. Уженщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о применении препарата у пациентов, с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов - с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин). В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата необходима консультация и наблюдение гинеколога. Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом, так как эти препараты, будут нивелировать его фармакологическое действие. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, препарат может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышеннием риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность - костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy. X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны. быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ. Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. При применении препарата чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность препарата и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Некоторые побочные действия препарата, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту