Белара табл. п/о пленочной 2 мг+0.03 мг №21, Гедеон Рихтер ОАО

Белара табл. п/о №21 Грюненталь ГмбХ Германия

Латинское название

Belara®

Действующее вещество

Хлормадинон* + Этинилэстрадиол*(Chlormadinonum + Aethinyloestradiolum)

АТХ:

G03AA Гестагены и эстрогены (фиксированные сочетания)

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; цвет ядра - от белого до почти белого.

Состав

    1 таб.
    этинилэстрадиол 30 мкг
    хлормадинона ацетат 2 мг
    Вспомогательные вещества: повидон К30, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза 6 мПа ? с, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), краситель железа III оксид красный (Е172).

Общее описание

Монофазный пероральный контрацептив с антиандрогенными свойствами

Особые условия

    Перед началом применения или возобновления приема препарата Белара®, а также не реже одного раза в год на фоне регулярного использования данного контрацептива, следует проводить полноценное медицинское обследование, позволяющее исключить возможные заболевания или состояния, входящие в список противопоказаний. Курение повышает риск развития тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Курящие женщины старше 35 должны использовать другие методы контрацепции.
    При применении пероральных контрацептивов увеличивается риск развития серьезных заболеваний: инфаркта миокарда, тромбоэмболии, инсульта и новообразований печени. Другие факторы риска, такие как гипертензия, гиперлипидемия, ожирение и сахарный диабет существенно повышают вероятность развития осложнений.
    При подозрении на наследственную предрасположенность к венозной или артериальной тромбоэмболии перед применением комбинированных пероральных контрацептивов необходима консультация соответствующего специалиста.
    Пациентки должны быть осведомлены о том, что препарат Белара® не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) или других инфекций, передающихся половым путем.
    Пациенткам со склонностью к развитию хлоазмы следует избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения в течение всего периода применения контрацептива.
    При необходимости использования лекарственных средств, вызывающих снижение контрацептивного эффекта, следует предпринять дополнительные негормональные (барьерные) меры контрацепции в течение всего периода лечения и 7 дней (при приеме рифампицина - 28 дней) после его окончания. Пропуск приема очередной таблетки, рвота или одновременное применение других препаратов может вызывать снижение контрацептивной эффективности препарата Белара®.
    На фоне приема препарата Белара® могут возникать нерегулярные кровотечения из влагалища (мажущие или обильные), особенно в течение первых месяцев применения препарата. В этом случае подобные кровотечения не являются показанием для дополнительного обследования. Применение препарата может быть продолжено. Если кровотечение возобновляется после нескольких циклов, следует провести обследование для исключения органической патологии.

Фармакодинамика

    Комбинированный контрацептивный препарат для приема внутрь.
    Длительное (более 21 дня) применение препарата приводит к уменьшению секреции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов и, следовательно, к подавлению овуляции, пролиферации эндометрия и его секреторной трансформации. Одновременно изменяются свойства слизи цервикального канала, что сопровождается затруднением прохождения сперматозоидов через цервикальный канал и нарушением их подвижности.
    Входящий в состав препарата хлормадинона ацетат - прогестаген с антиандрогенными свойствами. Суточная доза хлормадинона, обеспечивающая полное подавление овуляции, составляет 1.7 мг. Необходимая доза на цикл - 25 мг. Механизм антиандрогенного действия связан со способностью замещать андрогены на специфических рецепторах, исключая и ослабляя эффект эндогенных и экзогенных андрогенов.
    Этинилэстрадиол - синтетический эстроген, ингибирует секрецию кожных потовых желез. Он также значимо увеличивает продукцию глобулина, связывающего половые гормоны, тем самым, снижая количество свободного тестостерона в плазме крови. Взаимодействует со специализированными рецепторами эстрогенов в органах-мишенях (в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез), вызывает пролиферацию эндометрия.
    Помимо надежного противозачаточного действия, положительное действие препарата Белара® проявляется в нормализации менструального цикла, снижении выраженности проявления предменструального синдрома, частоты возникновения железодефицитной анемии, дисменореи, функциональных кист яичников, эктопической беременности, злокачественных образований эндометрия и яичников, некоторых форм доброкачественных заболеваний молочных желез и воспалительных заболеваний органов малого таза.

Фармокинетика

    Всасывание
    После приема препарата внутрь хлормадинона ацетат и этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Cmax эстрадиола достигается через 1.5 ч. Cmax хлормадинона ацетата достигается через 1-2 ч.
    Метаболизм и выведение
    T1/2 хлормадинона ацетата составляет примерно 34-39 ч, этинилэстрадиола - 12-14 ч. Метаболиты хлормадинона ацетата выводятся почками и через кишечник в соотношении 2:3. Метаболиты этинилэстрадиола - растворимые в воде производные сульфатной или глюкуроновой конъюгации - выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6.

Показания

    — пероральная контрацепция.

Противопоказания

    — наличие тромбозов (венозных и артериальных) в настоящее время или в анамнезе (например, тромбозы глубоких вен, легочная эмболия, инфаркт миокарда, инсульт), а также наличие признаков тромбоза, тромбофлебита или симптомов эмболии (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия);
    — множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий;
    — курение в возрасте старше 35 лет;
    — планируемое хирургическое вмешательство (как минимум за 4 недели до него) и период иммобилизации, например, после травмы (в т.ч. после наложения гипсовых повязок);
    — сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
    — неконтролируемый сахарный диабет,
    — неконтролируемая артериальная гипертензия или значимое увеличение АД (выше 140/90 мм рт.ст.);

Взаимодействие

Взаимодействие ЭЭ, эстрогенного компонента препарата Белара®, с другими ЛС может вызвать повышение или снижение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. Если необходимо длительное лечение этими лекарствами, следует перейти на негормональные средства контрацепции. Снижение концентрации ЭЭ в сыворотке крови может привести к учащению эпизодов прорывных кровотечений, нарушению цикла и снижению контрацептивной эффективности препарата Белара®. Повышение концентрации ЭЭ в сыворотке крови может увеличить частоту и тяжесть побочных эффектов.

Следующие ЛС/действующие вещества могут снизить концентрацию ЭЭ в сыворотке крови:

- все ЛС, усиливающие моторику ЖКТ (например метоклопрамид) или нарушающие абсорбцию (например активированный уголь);

- вещества, индуцирующие микросомальные ферменты печени, такие как рифампицин, рифабутин, барбитураты, противосудорожные средства (например карбамазепин, фенитоин или топирамат), гризеофульвин, барбексаклон, примидон, модафинил, некоторые ингибиторы протеаз (например ритонавир) и препараты зверобоя;

- некоторые антибиотики (например ампициллин, тетрациклин) у отдельных женщин, возможно, благодаря снижению кишечно-печеночной рециркуляции эстрогенов.

При одновременном применении таких ЛС/действующих веществ с препаратом Белара® необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции, как во время лечения, так и в течение 7 дней после него. При приеме действующих веществ, снижающих концентрацию ЭЭ в плазме крови за счет индукции микросомальных ферментов печени, дополнительные барьерные методы следует применять в течение 28 дней после окончания лечения.

Если прием сопутствующего ЛС необходимо продолжить после окончания таблеток в упаковке препарата Белара®, то следует начать прием таблеток из следующей упаковки, не делая обычного 7-дневного перерыва.

Следующие ЛС/действующие вещества могут повышать концентрацию ЭЭ в сыворотке крови:

- действующие вещества, подавляющие сульфатирование ЭЭ в кишечной стенке (например аскорбиновая кислота или парацетамол);

- аторвастатин (увеличивает AUC ЭЭ на 20%);

- действующие вещества, подавляющие активность микросомальных ферментов печени, такие как противогрибковые средства, являющиеся производными имидазола (например флуконазол), индинавир или тролеандомицин.

ЭЭ может влиять на метаболизм других веществ:

- подавлять активность печеночных микросомальных ферментов и, соответственно, повышать концентрацию в сыворотке крови таких активных веществ, как диазепам (и других бензодиазепинов, метаболизм которых осуществляется через гидроксилирование), циклоспорин, теофиллин и преднизолон;

- индуцировать глюкуронизацию в печени и, соответственно, снижать концентрацию в сыворотке крови, таких веществ, как клофибрат, парацетамол, морфин и лоразепам.

На фоне приема препарата Белара® может измениться потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах, т.к. препарат оказывает влияние на толерантность к глюкозе.

Это также может относиться к лекарственным препаратам, которые принимались незадолго до приема препарата Белара®.

Перед назначением какого-либо лекарственного препарата следует изучить его краткую характеристику для выявления возможного взаимодействия с препаратом Белара®.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки, обозначенные соответствующим днем недели, следует извлечь из блистерной упаковки и проглотить целиком, при необходимости запив небольшим количеством воды. Одну таблетку, следует принимать каждый день в одно и то же время (предпочтительно вечером) в течение 21 дня подряд, затем следует сделать 7-дневный перерыв в приеме таблеток; через два-четыре дня после приема последней таблетки возникнет кровотечение отмены, подобное менструальному кровотечению.

После окончания 7-дневного перерыва следует приступить к приему препарата Белара® из следующей пачки, независимо от того, прекратилось кровотечение или нет.

Начало приема таблеток

Если гормональные контрацептивы ранее не применялись (в течение последнего менструального цикла). Первую таблетку следует принять в первый день естественного цикла женщины, т.е. в первый день следующего менструального кровотечения. Если первая таблетка принята в первый день менструального кровотечения, контрацептивное действие препарата начинается с первого дня приема и продолжается в течение 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

Первая таблетка также может быть принята на 2-й — 5-й день менструального кровотечения, независимо от того, прекратилось кровотечение или нет. В этом случае в течение первых семи дней приема необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции.

Если менструальное кровотечение началось более пяти дней назад, женщине следует рекомендовать подождать начала следующего менструального кровотечения, чтобы приступить к приему препарата Белара®.

Переход от другого гормонального контрацептива к приему препарата Белара®

Переход от другого комбинированного перорального контрацептива.

Переход с препаратов, содержащих 21 или 22 активные таблетки. Следует закончить прием всех таблеток старой упаковки. Первую таблетку препарата Белара® необходимо принять на следующий день. Не должно быть перерыва в приеме таблеток, а пациентка не должна ждать наступления следующего менструального цикла. Дополнительные контрацептивные меры при этом не требуются.

При переходе с другого препарата, содержащего 28 табл.: первую таблетку препарата Белара® следует принять на следующий день после приема последней активной таблетки из упаковки предыдущего контрацептивного препарата, содержащего 28 табл. (т.е. после приема 21 активной таблетки). Не должно быть перерыва в приеме таблеток, а пациентка не должна ждать наступления следующего менструального цикла. Дополнительные контрацептивные меры при этом не требуются.

Переход от препаратов, содержащих только гестаген (мини-пили). Первую таблетку препарата Белара® необходимо принять на следующий день после приема последней таблетки, содержащей только гестаген. В течение первых семи дней необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции.

Переход от гормональных инъекционных контрацептивов или контрацептивного имплантата. Прием препарата Белара® можно начать в день удаления имплантата или в день изначально запланированной инъекции. В течение первых семи дней необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции.

После самопроизвольного или медицинского аборта в I триместре беременности. Прием препарата Белара® можно начать сразу же после самопроизвольного или медицинского аборта в I триместре беременности. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных мер контрацепции.

После родов, самопроизвольного или медицинского аборта во II триместре беременности. Прием препарата Белара® рекомендуется начать на 21-й — 28-й день после родов, если женщина не вскармливает грудью, или после аборта во II триместре беременности. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных барьерных методов контрацепции.

Если прием препарата был начат более чем через 28 дней после родов или аборта, то следует использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в течение первых семи дней.

Если у женщины уже был половой акт, то следует исключить наличие беременности или подождать начала следующего менструального цикла, прежде чем начать прием препарата.

Период грудного вскармливания. В период грудного вскармливания противопоказано принимать препарат Белара®.

После прекращения приема препарата Белара®. После прекращения приема препарата Белара® текущий цикл может удлиниться примерно на одну неделю.

Нерегулярный прием таблеток. Если пациентка забыла принять таблетку, но приняла ее в течение следующих 12 ч, дополнительных мер контрацепции не требуется. Пациентка должна продолжить прием препарата в обычном режиме.

Если пациентка забыла принять таблетку, но приняла ее по истечении 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. В случае пропуска таблетки следует действовать, руководствуясь следующими двумя основными правилами:

1. Никогда нельзя прерывать прием таблеток более чем на 7 дней.

2. 7 дней непрерывного приема таблеток необходимо для достижения адекватного подавления регуляции гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.

Последнюю пропущенную таблетку следует принять немедленно, даже если это значит, что необходимо принять 2 табл. одновременно. Следующие таблетки следует принимать как обычно. В течение следующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции, например презервативы. Если прием таблеток был пропущен в течение 1-й нед цикла, а в течение 7 дней до пропущенных таблеток был половой акт (включая 7-дневный перерыв в приеме таблеток), следует учитывать вероятность развития беременности. Чем большее количество таблеток было пропущено, и чем ближе по срокам они были к обычному перерыву в приеме таблеток, тем выше вероятность беременности.

Пропуск таблеток на 2-й и 3-й нед приема препарата. Следует немедленно принять пропущенную таблетку, даже если это означает прием 2 табл. одновременно. Следующую таблетку принимают как обычно. В течение следующих семи дней необходимо использовать дополнительные методы контрацепции, например презервативы.

Если в используемой пачке осталось менее 7 табл., сразу же после окончания приема таблеток из используемой пачки следует начать принимать таблетки из новой упаковки препарата Белара®, т.е. не должно быть перерыва между двумя упаковками. Вероятно, обычное кровотечение отмены не возникнет, пока не закончатся таблетки из второй упаковки; однако во время приема таблеток из новой упаковки возможно появление прорывного кровотечения или мажущих кровянистых выделений из влагалища. Если кровотечение отмены не возникнет после окончания приема таблеток из второй упаковки, то следует сделать тест на беременность.

Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах

Если рвота или сильная диарея возникла в течение 4 ч после приема таблетки, то всасывание препарата может быть неполным и надежность контрацепции не может быть гарантирована. В этом случае следует действовать в соответствии с рекомендациями, приведенными в разделе «Нерегулярный прием таблеток» (см. выше). Следует продолжить прием препарата Белара®.

Как отсрочить кровотечение отмены

Чтобы отсрочить кровотечение, женщина должна продолжить прием таблеток из следующей упаковки препарата Белара®, не делая перерыва. Продолжать прием таблеток можно по желанию до тех пор, пока не закончатся таблетки из второй упаковки. Во время приема таблеток из второй упаковки возможно появление незначительных кровянистых выделений или прорывного кровотечения. После обычного 7-дневного перерыва в приеме таблеток следует возобновить регулярный прием препарата Белара®. Чтобы сдвинуть начало кровотечения на другой день недели, отличный от дня начала кровотечения по действующей схеме, женщине можно рекомендовать сократить следующий 7-дневный перерыв на желаемое количество дней. Чем короче перерыв в приеме таблеток, тем выше вероятность отсутствия кровотечения отмены и прорывного кровотечения или незначительных кровянистых выделений во время приема таблеток из следующей упаковки (так же, как и при отсрочивании кровотечения).

Передозировка

    Симптомы: при случайном приеме большого количества таблеток возможны тошнота, рвота, кровянистые выделения/кровотечения из влагалища.
    Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В редких случаях необходим контроль показателей водно-электрол обмен

Побочные действия

    При приеме препарата Белара® наиболее частыми побочными реакциями являются кровотечения прорыва и кровянистые выделения из влагалища, головная боль и болезненность молочных желез (мастодиния).
    Со стороны ЦНС, психики: депрессивное состояние, раздражительность, головокружение, мигрень (и/или ее усиление).
    Со стороны органов чувств: расстройства зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах; редко - конъюнктивит, дискомфорт при ношении контактных линз.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, коллапс, варикозная болезнь.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - рвота, боли в эпигастрии, метеоризм, диарея.
    Дерматологические реакции: угревая сыпь; редко - нарушения пигментации, хлоазма, выпадение волос, сухость кожи, крапивница, аллергические кожные реакции, экзема, эритема, зуд, усиление псориаза, гирсутизм; очень редко - узловатая эритема.
    Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, мышечные боли.
    Со стороны половой системы: усиление слизистых выделений из влагалища, кровянистые выделения из влагалища, дисменорея, аменорея, боли в области малого таза; редко - галакторея, фиброаденома молочных желез, генитальный кандидоз, овариальная киста, увеличение молочных желез, вульвовагинит, меноррагия, предменструальный синдром.

Условия хранения препарата Белара®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.